Активний інгредієнт в препарат використовується для зменшення токсичного впливу речовин, які блокують дії фолієвої кислоти, особливо метотрексат Протипухлинна наркотиків. Leucovorin використовується для лікування деяких видів анемії і також використовується з фторурацил лікувати колоректального раку. Він також вивчається в лікуванні інших видів раку та інших захворювань. Leucovorin є формою фолієвої кислоти. Це тип chemoprotective агент і тип chemosensitizing агента. Також називається folinic кислота.