Активний інгредієнт в препарат використовується для лікування раку товстої кишки або рак прямої кишки, що поширився на інші частини тіла, або повернутися після лікування за допомогою фторурацил поодинці або з іншими лікарськими засобами. Він також вивчається в лікуванні інших видів раку. Irinotecan блокує певних ферментів, необхідних для поділ клітин і ремонту ДНК, і він може вбивати ракові клітини. Це тип інгібітор Топоізомераза і тип camptothecin аналоговий.