El ingrediente activo de un medicamento utilizado para aliviar ciertos efectos secundarios causados por el tratamiento con opiods (analgésicos similares a la morfina), tales como estreñimiento (heces duras, secas), picazón y bajo el flujo de orina. Methylnaltrexone se une a receptores opioides fuera del cerebro y puede bloquear los efectos secundarios de las drogas opioides sin afectar su capacidad para aliviar el dolor. Methylnaltrexone es un tipo de antagonista de los receptores opiáceos periféricos.